Was ist ranolazin?
Ranolazin
Ranolazin ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Angina Pectoris eingesetzt wird, insbesondere bei Patienten, bei denen andere Antiangina-Mittel keine ausreichende Wirkung zeigen oder nicht vertragen werden.
Wirkmechanismus: Im Gegensatz zu vielen anderen Antiangina-Medikamenten, die vor allem die Herzfrequenz oder den Blutdruck beeinflussen, wirkt Ranolazin primär durch die Modulation des Natrium- und Kalziumhaushaltes in den Herzmuskelzellen. Es hemmt den späten Natriumstrom (late sodium current, INa) in den Herzmuskelzellen. Dies führt zu einer Reduktion der intrazellulären Natrium- und Kalziumkonzentration, was wiederum die diastolische Wandspannung des Herzens verringert und die Myokardperfusion verbessert. Dies trägt zur Reduktion der Angina-Symptome bei. Eine detailliertere Beschreibung des Wirkmechanismus ist online verfügbar.
Indikationen:
- Stabile Angina Pectoris: Ranolazin wird eingesetzt, um die Häufigkeit von Angina-Anfällen zu reduzieren und die Belastungstoleranz zu verbessern. Es wird oft als Zusatztherapie verwendet, wenn andere Medikamente wie Betablocker, Kalziumkanalblocker oder Nitrate nicht ausreichend wirksam sind. Die Behandlung von Angina%20Pectoris erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.
Kontraindikationen:
- Schwere Nierenfunktionsstörung
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin)
- Gleichzeitige Anwendung mit Klasse Ia- oder Klasse III-Antiarrhythmika (z.B. Chinidin, Dofetilid, Sotalol)
- Bekannte QT-Verlängerung oder andere Faktoren, die das Risiko einer QT-Verlängerung erhöhen. Weitere Informationen zu QT%20Verlängerung sind wichtig zu beachten.
Nebenwirkungen:
- Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Obstipation, Übelkeit und Asthenie.
- Gelegentlich können QT-Verlängerung, periphere Ödeme und Sehstörungen auftreten.
- Seltenere Nebenwirkungen umfassen Niereninsuffizienz und Thrombozytopenie. Das Auftreten von Nebenwirkungen sollte umgehend dem Arzt gemeldet werden.
Wechselwirkungen:
- Ranolazin wird hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Daher kann die gleichzeitige Anwendung von CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitoren oder -Induktoren die Plasmakonzentrationen von Ranolazin beeinflussen.
- Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, sollte vermieden werden.
- Es ist wichtig, den Arzt über alle eingenommenen Medikamente zu informieren, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.
Dosierung:
- Die übliche Anfangsdosis beträgt 375 mg zweimal täglich.
- Die Dosis kann je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit auf bis zu 750 mg zweimal täglich erhöht werden.
- Die Dosierung sollte individuell angepasst und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Eine korrekte Dosierung ist entscheidend für die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments.
Pharmakokinetik:
- Ranolazin wird oral eingenommen und gut resorbiert.
- Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 7 Stunden.
- Ranolazin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden. Ein Verständnis der Pharmakokinetik hilft bei der Optimierung der Therapie.